EZH2蛋白的靶向药物开发进展

表观遗传改变在肿瘤发生、发展和侵袭转移中具有不可或缺的功能。EZH2是一种组蛋白甲基转移酶，它通过催化组蛋白H3K27的甲基化而沉默靶基因的表达。目前已有大量研究发现EZH2在多种肿瘤细胞中高表达，并与肿瘤增殖、侵袭转移和较差的预后有着密切的关系。今年1月份，首个EZH2抑制剂Tazemetostat上市，适应症为不适合手术的、转移性或局部晚期上皮样肉瘤；6月份该药物又获FDA批准用于治疗复发难治性滤泡淋巴瘤。本文将对EZH2的功能以及靶向药研发进展进行简要回顾。

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EZH2与PRC蛋白复合物的功能

Zeste基因增强子同源物2（enhancerofzestehomolog2，EZH2）是果蝇zeste基因增强子的人类同源基因，是PcG（poly


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